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ADME及藥代動力學檢測服務(wù)

瀏覽次數(shù):1234|來源:飛凡檢測 | 2022-01-18 10:55:45

藥物進入體內(nèi)后的代謝與排泄途徑


ADME是藥物“吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代謝(Metabolism)和外排(Excretion)”的簡稱,代表了藥物進入機體后機體對藥物的處置過程。藥物的這四個屬性決定了一個藥物在體內(nèi)的濃度、組織分布和代謝途徑,對于預(yù)測藥物的生物利用度和生物活性(即一個藥物能否到達它的作用靶點并產(chǎn)生相應(yīng)的治療效果)具有重要的參考價值。因此,了解化合物的ADME特性對于藥物研發(fā)過程有著重要的意義。

藥物研發(fā)是一個高風險、高投入、但同時也是一個高回報的過程。在這一過程中越早對藥物ADME特性進行評估和優(yōu)選,越能及時排除掉那些ADME特性不好化合物,減少后期不必要的投入和資源的浪費。飛凡檢測能夠為您提供ADME檢測服務(wù),包括高通量ADME篩選、體外藥物代謝檢測、藥物滲透性和轉(zhuǎn)運實驗等。

飛凡依托其多年的服務(wù)經(jīng)驗,可以為客戶提供藥物ADME特性檢測服務(wù),并能夠根據(jù)客戶具體需求設(shè)計實驗方案,助力您的藥物研發(fā)過程。

高通量ADME篩選

作為一個早期藥篩的工具,高通量技術(shù)已經(jīng)廣泛地運用于先導化合物的發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化過程中,并使篩選大批量化合物成為可能。我們的高通量ADME篩選服務(wù)可以針對客戶的具體要求進行個性化調(diào)整,以滿足不同客戶的項目需求。

ADME篩選過程主要包括以下5個步驟:
? 待篩選藥物孔板點樣
? MS/MS方法優(yōu)化
? ADME檢測和樣品清除
? LC-MS/MS原始數(shù)據(jù)收集和處理
? 分析后數(shù)據(jù)的歸檔
我們的高通量ADME服務(wù)可包括以下檢測內(nèi)容:
? 水溶性(熱力學&動力學)
? 代謝穩(wěn)定性(微粒體穩(wěn)定性、血漿穩(wěn)定性、肝細胞穩(wěn)定性等)
? 滲透性(PAMPA)
? 蛋白質(zhì)結(jié)合(血漿、微粒體、腦組織)
? CYP抑制
? CYP 分析

體外藥物代謝檢測


藥物的安全性和有效性是藥物研發(fā)過程中比較重要的兩個方面,而這兩者在很大程度上都會受到藥物代謝途徑和藥物之間相互作用的影響。由于藥物進入機體后通常會被代謝為一個或者多個活性增強或者減弱的代謝產(chǎn)物,因此藥物的代謝速率、代謝產(chǎn)物的生物活性及清除過程都會直接影響到藥物以活性形式在機體內(nèi)的存留時間,進而影響到血藥濃度并可能引起毒性反應(yīng)。此外藥物與藥物代謝酶之間的相互作用也會影響到其它藥物的代謝速率和在機體內(nèi)的存留時間。因此,了解藥物的代謝途徑對于更好地預(yù)測藥物毒性或副作用以及藥物之間相互作用有重要的意義,同時這些信息也可以為給藥方案的制定(包括合并用藥)提供一定的指導。

藥物代謝檢測的主要目的包括:
? 明確藥物的主要代謝途徑及其代謝酶
? 評估被測藥物對其它藥物代謝過程的影響,反之亦然
我們可提供體外代謝檢測服務(wù),包括但不限于:
? 肝細胞穩(wěn)定性檢測
? S9穩(wěn)定性檢測
? 微粒體穩(wěn)定性檢測
? 血漿穩(wěn)定性檢測
? 代謝產(chǎn)物鑒定
? 代謝途徑鑒定
? CYP/UGT 反應(yīng)試驗
? CYP 誘導試驗
? CYP抑制試驗(單點抑制,時間依賴性抑制)
? UGT抑制試驗(及其它非CYP代謝酶)

藥物滲透性和轉(zhuǎn)運實驗

藥物穿過生物膜的能力是影響藥物穿過消化道黏膜被吸收入血并通過血液進入各個組織器官的一個重要因素。藥物滲透性差會導致藥物的不良吸收或者影響其在體內(nèi)的分布。藥物的穿膜能力主要受被動擴散和主動運輸兩個方面的影響。

飛凡檢測可以提供多種藥物滲透性和轉(zhuǎn)運實驗,包括:
? Caco-2 滲透轉(zhuǎn)運實驗(單向或雙向)
? MDCK/MDR1-MDCK滲透性實驗
? 人造膜通透性實驗(PAMPA)
? 轉(zhuǎn)運實驗(P-gp,BCRP,BSEP,OAT1,OAT3,OATP1B1,OATP1B3,OCT1,OCT2等可選)

飛凡檢測質(zhì)檢報告流程:


  • 1、 提供產(chǎn)品資料

  • 2、 工程師根據(jù)您的產(chǎn)品推薦合適檢測項目,并給出報價

  • 3、 確認報價沒有問題,然后把樣品送到我們實驗室

  • 4、 支付檢測費用,安排檢測

  • 5、檢測完成,出具檢測報告,郵寄給客戶

  • 咨詢熱線:18018131362

  • 關(guān)于飛凡


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飛凡檢測致力于打造國內(nèi)專業(yè)的第三方檢測服務(wù)公司,不斷優(yōu)化整合市場檢測資源,飛凡檢測與多家科研院所,如上海同濟大學,蘇州大學,SGS,TUV,以及國內(nèi)眾多知名的檢測公司進行深度合作,共同為國內(nèi)制造業(yè)服務(wù),為中國的制造業(yè)開拓海外市場保駕護航,為我們?nèi)粘I畹慕】蛋踩珮淞藯U;公司目前工程師百余人,95%以上是本科以上學歷;我們合作的實驗室通過CNAS,CMA(EZ),所出具的任何一張報告都有CNAS,CMA資質(zhì),確保出具的每份報告都具有權(quán)威的法律效力。


  • 為什么選擇我們

  • 市場需求和成熟的模式給了我們成功的保證


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